аторвастатин. 10 мг. таблетки, покрытые плёночной оболочкой. аторвастатин. 10 мг. таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Самый безопасный статин для снижения холестерина
| «Фармасинтез-Тюмень» отозвал из обращения несколько серий «Аторвастатина» трех дозировок | Основное применение аторвастатина заключается в лечении дислипидемии и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний:[10]. |
| Аторвастатин - инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги | Здравствуйте, можно временно отменить аторвастатин, вероятнее побочный эффект. |
| У статинов обнаружился новый побочный эффект | По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ. |
Фармакологическое действие
- АТОРВАСТАТИН
- Аторвастатин или розувастатин, какой препарат лучше? | Доктор Сыров | Дзен
- Лекарственные формы
- Аторвастатин*
- Короткий срок годности
Аторвастатин-СЗ
Стоит понимать, что атеросклероз — болезнь с хроническим течением, не характеризующаяся стремительным развитием. По этой причине временное прекращение приема Аторвастатина существенного риска при наличии первичной гиперхолестеринемии не несет. О том, проникают ли в грудное молоко женщины само активное вещество и его метаболиты, медикам не известно. Но в ходе проводимых исследований на самках животных было обнаружено, что концентрации аторвастатина и его метаболитов одинакова и в плазме крови, и в молоке. От применения Аторвастатина нужно отказаться в течение всего периода кормления грудью. Если возникла необходимость в начале лечения этим препаратом, то потребуется прекратить кормление ребенка грудью.
Способ применения и дозировки Инструкция по применению указывает, что лечению Аторвастатином должна предшествовать специальная диета, способствующая снижению уровня холестерина крови. Ее нужно будет придерживаться в течение всего периода применения средства. Начальная дозировка рекомендованная производителем — 10 мг. При необходимости она может быть увеличена до максимума, который равен 80 мг. Пить Аторвастатин необходимо строго в одно и то же время суток независимо от приема пищи.
Как долго принимать средство? Продолжительность курса подбирается индивидуально и зависит от поставленного диагноза Развития терапевтического эффекта стоит ожидать спустя 14 дней от начала лечения.
Пожилые пациенты Различий в терапевтической эффективности и безопасности аторвастатина у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено коррекции дозы не требуется см. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир кларитромицином и итраконазолом. Передозировка Лечение: специфического антидота нет проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими препаратами Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина фибратов эритромицина противогрибковых средств относящихся к азолам и никотиновой кислоты.
При одновременном применении Аторвастатин-АЛСИ не влияет на фармакокинетику антипирина феназона поэтому взаимодействие с другими средствами метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина-АЛСИ и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина-АЛСИ в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Аторвастатин-АЛСИ не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 3А4, в связи с этим представляется мало вероятным что Аторвастатин-АЛСИ способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 3А4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины получающей Аторвастатин-АЛСИ. Одновременное применение с лекарственными средствами снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином кетоконазолом спиронолактоном увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов следует соблюдать осторожность. При изучении взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ и антигипертензивных средств. Фармацевтическая несовместимость не известна. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином-АЛСИ больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии через 6 недель 12 недель после начала приема Аторвастатина-АЛСИ и после каждого повышения дозы а также периодически например каждые 6 месяцев. Повышение активности "печеночных" ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином-АЛСИ. Пациенты у которых отмечается повышение уровня ферментов должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму.
Под действием цитохрома P450 CYP 3A4 образуется фармакологический активные метаболиты орто- и парагидроксилированный производные, продукты бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым Аторвастатина. Период полувыведения — 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20—30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Фармакодинамика Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси—3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кис- лоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
В дозировке 10 мг отзываются серии 80522, 90522, 100522, 110522, 120522, 220522, 410922, 420922, 430922, 440922, 10323; 20 мг: 120623, 130623, 140623; 40 мг: 150623, 160623, 170623, 180723, 190723, 200723, 210723, 220723 соответственно. Информационное письмо опубликовано на сайте службы. Росздравнадзор предлагает производителю предоставить сведения об изъятии из обращения указанной серии препарата.
Аторвастатин
Цель работы: провести сравнительную оценку гиполипидемической эффективности дженерических препаратов аторвастатина (Торвакард, 20 мг/сут) и розувастатина. селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат. Как и прочие статины, аторвастатин значительно снижает количество ЛПНП, а потому существенно замедляет рост бляшки. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов.
Аторвастатин вертекс
В связи с этим, рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора. Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. Если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, следует применять аторвастатин в минимальной эффективной дозе, а также проводить регулярный контроль состояния пациентов. Эзетемиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций со стороны скелетно-мышечной системы, в т.
Риск таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Ингибиторы протеаз Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Дилтиазем Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови см.
Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено см. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина см. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1. Ингибиторы транспортного белка Аторвастатин представляет собой субстрат транспортеров ферментов печени см.
Совместное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5. Суточная доза аторвастатина не должна превышать 10 мг см. Следует применять с осторожностью и в самой низкой необходимой дозе см. Индукторы изофермента CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, рифампицином или препаратами зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови см. Однако влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии. Антациды Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови изменение AUC: 0. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.
Колестипол При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась изменение AUC: 0. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Пациентам, получающим дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуется соответствующее наблюдение. Пероральные контрацептивы При одновременном применении аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось повышение норэтистерона изменение AUC: 1.
Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Показатель возвращался к норме в течение 15 дней терапии аторвастатином. Несмотря на то, что только в редких случаях отмечали значительное взаимодействие, затрагивающее антикоагулянтную функцию, следует определить протромбиновое время до начала терапии аторвастатином у пациентов, получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами, и достаточно часто в период терапии, чтобы предотвратить значительное изменение протромбинового времени.
Как только отмечаются стабильные цифры протромбинового времени, его контроль можно проводить так же, как рекомендуют для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль протромбинового времени следует провести по тем же принципам, что были описаны выше. Терапия аторвастатина не была связана с развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, которые не получали лечение антикоагулянтами. Колхицин Несмотря на то, что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации.
При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность. Амлодипин В исследовании лекарственного взаимодействия у здоровых испытуемых совместное применение аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина 10 мг привело к клинически незначительному увеличению концентрации аторвастатина изменение AUC: 1. Фузидовая кислота Во время постмаркетинговых исследований отмечали случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно статины, включая аторвастатин и фузидовую кислоту. Механизм данного взаимодействия неизвестен.
У пациентов, для которых использование фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты.
Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг проводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или несколько компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызывать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, рифампицином или препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Однако влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно, и в случае если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома, не ожидается. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин одновременно с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась.
Этот эффект следует учитывать при выборе пероральных контрацептивных препаратов для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин В клиническом исследовании у пациентов, регулярно получающих терапию варфарином, одновременное применение аторвастатина в дозе 80 мг в сутки приводило к небольшому увеличению протромбинового времени приблизительно на 1,7 секунд в течение первых 4 дней терапии. Показатель возвращался к норме в течение 15 дней терапии аторвастатином. Несмотря на то, что только в редких случаях отмечали значительное взаимодействие, затрагивающее антикоагулянтную функцию, следует определить протромбиновое время до начала терапии аторвастатином у пациентов, получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами, и регулярно - в период терапии, чтобы предотвратить значительное изменение протромбинового времени.
Как только отмечаются стабильные показатели протромбинового времени, его контроль можно проводить так же как рекомендуют для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль протромбинового времени следует провести по тем же принципам, что были описаны выше. Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, которые не получали лечение антикоагулянтами. Колхицин Несмотря на то, что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность.
Амлодипин При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота Во время постмаркетинговых исследований отмечали случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих одновременно статины, включая аторвастатин и фузидовую кислоту. Механизм данного взаимодействия неизвестен. У пациентов, для которых применение фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты.
В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача. Пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли. Другая сопутствующая терапия В клинических исследованиях аторвастатин применяли одновременно с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии. Признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено, исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились.
Со стороны органа зрения: нечасто - снижение четкости зрения; редко - нарушение зрительного восприятия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - "шум" в ушах, очень редко - потеря слуха. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - назофарингит, носовое кровотечение, боль в глоточно-гортанной области, частота неизвестна - интерстициальные заболевания легких. Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея; нечасто - отрыжка, рвота, боль в животе, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - холестаз; очень редко - печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожная сыпь, кожный зуд. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, припухлость в области суставов; нечасто - боль в шее, мышечная слабость; редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, осложненная разрывом сухожилия, частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия, частота неизвестна - сексуальная дисфункция. Общие нарушения: нечасто - астения, слабость, боль в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, вялость, увеличение массы тела, анорексия. Лабораторные показатели: часто - гипергликемия, повышение активности креатинкиназы в сыворотке крови; нечасто - лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, частота неизвестна -повышение концентрации гликолизированного гемоглобина. Передозировка Специфического антидота нет. В случае передозировки должна осуществляйся необходимая симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК в сыворотке крови. Гемодиализ неэффективен. Терапию аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Перед началом терапии Аторвастатином-Тева необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Взаимодействие Действие лекарственных препаратов на эффекты аторвастатина Риск миопатии при лечении ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается при одновременном применении с циклоспорином, фибратами, макролидами включая эритромицин , азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой. В некоторых редких случаях данные комбинации могут вызывать рабдомиолиз, сопровождающийся почечной недостаточностью. В связи с этим, необходима тщательная оценка соотношения возможного риска и ожидаемой пользы комбинированного лечения см.
Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом Аторвастатин-СЗ следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия. Для большинства пациентов - 10 мг 1 раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительном лечении эффект сохраняется. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. Недостаточность функции печени. При недостаточности функции печени необходима осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели регулярный контроль активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы АСТ и аланинаминотрансферазы АЛТ. При значительном повышении «печеночных» трансаминаз доза препарата Аторвастатин-СЗ должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено. Недостаточность функции почек. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при терапии препаратом Аторвастатин-СЗ, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты. Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата Аторвастатин-СЗ у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется. Применение в комбинации с другими лекарственными средствами. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе. Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Повышенная чувствительность к сое и арахису. Беременность и период грудного вскармливания. Применение у женщин, планирующих беременность и не использующих надежных методов контрацепции. Фармакологическое действие Фармакодинамика. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат - предшественник стероидов, включая холестерин; синтетическое гиполипидемическое средство. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестери-немией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови холестерина ХС , холестерина липопротеидов низкой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина В апо-В , а также холестерина липопротеидов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности ХС-ЛПВП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеидов промежуточной плотности. Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием его воздействия на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП Аторвастатин- СЗ вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови.
Аторвастатин Белмед : инструкция по применению
Следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели регулярный контроль активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы АСТ и аланинаминотрансферазы АЛТ. При значительном повышении «печеночных» трансаминаз доза препарата Аторвастатин-СЗ должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено. Недостаточность функции почек. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при терапии препаратом Аторвастатин-СЗ, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты. Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата Аторвастатин-СЗ у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется. Применение в комбинации с другими лекарственными средствами. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе.
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Повышенная чувствительность к сое и арахису. Беременность и период грудного вскармливания. Применение у женщин, планирующих беременность и не использующих надежных методов контрацепции. Фармакологическое действие Фармакодинамика. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат - предшественник стероидов, включая холестерин; синтетическое гиполипидемическое средство. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестери-немией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови холестерина ХС , холестерина липопротеидов низкой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина В апо-В , а также холестерина липопротеидов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности ХС-ЛПВП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеидов промежуточной плотности. Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием его воздействия на стенки сосудов и компоненты крови.
Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП Аторвастатин- СЗ вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации ТСтах в плазме крови составляет 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе.
Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Invitro opто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА- редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований invitro дают основания предположить, что изофермент СYРЗА4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации препарата в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования invitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента СYР3А4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом СYРЗА4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента СYРЗА4 маловероятно. Особые группы пациентов.
В ходе исследований статины применялись при тяжелых воспалительных заболеваниях — системной красной волчанке и ревматоидном артрите. Результаты исследований показали сходство в некоторых аспектах между развитием атеросклеротических поражений и изменениями при ревматоидном артрите. Кроме того, в случае системной волчанки наблюдается наличие антифосфолипидных антител, васкулит, наличие антител, направленных против эндотелиальных клеток, активация комплемента и отложение иммунных комплексов в стенке сосуда. Действие статинов здесь положительное, ведь благодаря им может быть достигнута основная цель лечения, заключающаяся в стабилизации атеросклеротической бляшки, что в свою очередь достигается за счет антитромботического и антиоксидантного действия, гашения воспаления и защиты эндотелия сосудов. Противопоказания к применению статинов Противопоказаний к применению статинов немного, но их следует обязательно учитывать, так как вред от приема статинов может во много раз превысить пользу. Исключают использование статинов: Активные заболевания печени с трехкратным превышением нормы уровня печеночных ферментов, то есть трансаминаз — аланинаминотрансферазы АЛАТ и аспартатаминотрансферазы АСТ. Заболевания печени в анамнезе. Абсолютное противопоказание — повышенная чувствительность к этой группе препаратов. Статины и алкоголь Статины напрямую не взаимодействуют с алкоголем, поэтому его периодическое и умеренное употребление не является противопоказанием для приема таких лекарств. Однако следует помнить, что и статины, и алкоголь в высоких дозах могут повреждать клетки печени гепатоциты и вызывать побочные эффекты. Больным, регулярно употребляющим алкоголь и имеющим печеночную недостаточность, грозит накопление препарата в организме с множеством побочных эффектов. Кроме того, алкоголь повышает уровень холестерина и сводит на нет эффекты терапии статинами. Статины — вредность и побочные эффекты Статины характеризуются высокой эффективностью и безопасностью. Однако и они могут давать побочные эффекты. Это нарушение функционирования мышечных клеток, приводящее к упадку сил и слабости. Этот побочный эффект особенно актуален для больных, принимающих много других лекарств, имеющих почечную недостаточность, гипотиреоз и для пожилых людей. При появлении мышечной боли, мышечной слабости или судорог, нужно немедленно сообщить об этом врачу. Специалист отменит лечение, заменит препарат, дозу или график приема. Из-за высокой нагрузки на печень, пациенты, получающие высокие дозы статинов, могут иметь повышенный уровень ферментов печени. Трехкратное превышение нормы — показание к прекращению лечения. К побочным эффектам, связанным с повреждением печени, относятся: желудочно-кишечные симптомы: боли в животе, метеоризм, диарея или запор ;.
Дети Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Недостаточность функции печени Концентрация препарата значительно повышается Сmax примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени стадия B по шкале Чайлд-Пью см. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности «печёночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе. Непереносимость лактозы , недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Повышенная чувствительность к сое и арахису. Беременность и период грудного вскармливания. Применение у женщин, планирующих беременность и не использующих надёжных методов контрацепции. С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, заболевания мышечной системы в анамнезе от применения других представителей группы ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторов , тяжёлые нарушения водноэлектролитного баланса, эндокринные гипертиреоз и метаболические нарушения, тяжёлые острые инфекции сепсис , артериальная гипотензия, сахарный диабет, неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат Аторвастатин-СЗ противопоказан при беременности. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
А для одобрения генерического препарата достаточно пары десятков человек для определения биоэквивалентности препаратов. Литература 1. Cholesterol and mortality: 30 years of follow-up from the Framingham study. JAMA, 1987, 257: 2176-2180. The Lancet, 364, Issue 9438: 937-952. Corsini A, Ceska R. Curr Med Res Opin. Am J Cardiol. Nofer JR. Curr Opin Lipidol. Scandinavian Simvastatin Survival Study Group.
Препараты, содержащие Аторвастатин
Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации ТСтах в плазме крови составляет 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Invitro opто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА- редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований invitro дают основания предположить, что изофермент СYРЗА4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина.
В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации препарата в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования invitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента СYР3А4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом СYРЗА4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента СYРЗА4 маловероятно. Особые группы пациентов. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено. Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови. Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Концентрация препарата значительно повышается максимальная концентрация примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз у пациентов с алкогольным циррозом печени стадия В по шкале Чайлд-Пью. Побочное действие Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, бессонница, головокружение, парестезия, астенический синдром; нечасто: периферическая нейропатия, амнезия, гипестезия, «кошмарные» сновидения.
Со стороны органов чувств. Нечасто: шум в ушах; редко: назофарингит, носовое кровотечение. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Сердцебиение, симптомы вазодилатации, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия. Со стороны системы кроветворения. Нечасто: тромбопитопения; Со стороны дыхательной системы: часто: боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы. Часто: запор, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм вздутие живота , боль в животе; нечасто: нарушение вкусового восприятия, рвота, панкреатит, отрыжка; редко: гепатит, холестатическая желтуха; очень редко: печеночная недостаточность. Со стороны опорно-двигательного аппарата. Часто: миалгия, артралгия, боль в спине, припухлость суставов; нечасто: миопатия, судороги мышц; редко: миозит, рабдомиолиз, тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилий. Со стороны мочеполовой системы. Часто: инфекции мочевыводящих путей; нечасто: снижение потенции, вторичная почечная недостаточность.
Со стороны кожных покровов. Часто: кожная сыпь, кожный зуд; нечасто: крапивница, алопеция; очень редко: ангионевротический отек, алопеция, буллезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Аллергические реакции. Часто: аллергические реакции; очень редко: анафилаксия. Лабораторные показатели. Часто: периферические отеки; нечасто: слабость, повышенная утомляемость, лихорадка, анорексия, увеличение массы тела, возникновение «пелены» перед глазами.
В постмаркетинговом применении статинов сообщалось о следующих нежелательных эффектах: потеря или снижение памяти, депрессия, сексуальная дисфункция, гинекомастия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, единичные случаи интерстициального заболевания легких особенно при длительном применении , случаи иммуноопосредованной некротической миопатии. Причинно-следственная связь некоторых нежелательных эффектов с применением препарата Аторвастатин-СЗ, которые расценивают как «очень редкие», не установлена.
Как быть самим пациентам Тогда, в 2019-м, ученые и дали старт процессу по внесению изменений в инструкции к лекарствам. Необходимо рассмотреть вопрос об отмене статинов, - написали в статье ученые. Что все это значит для людей, принимающих такие лекарства, и для тех, кому это грозит в недалекой перспективе? Их очень много, так что, теперь им отказываться от статинов? Ни в коем случае! Относиться к побочным действиям нужно трезво. Во-первых, это оборотная сторона эффективности препаратов. Оказывая лечебный эффект, многие неизбежно вызывают не всегда желательные сдвиги.
Главное, чтобы полезное действие препарата превышало вредное. Во-вторых, надо понимать, что миастения - редкий побочный эффект статинов.
Следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели регулярный контроль активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы АСТ и аланинаминотрансферазы АЛТ. При значительном повышении «печеночных» трансаминаз доза препарата Аторвастатин-СЗ должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено. Недостаточность функции почек.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при терапии препаратом Аторвастатин-СЗ, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты. Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата Аторвастатин-СЗ у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется. Применение в комбинации с другими лекарственными средствами. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом.
Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе. Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Повышенная чувствительность к сое и арахису.
Беременность и период грудного вскармливания. Применение у женщин, планирующих беременность и не использующих надежных методов контрацепции. Фармакологическое действие Фармакодинамика. Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат - предшественник стероидов, включая холестерин; синтетическое гиполипидемическое средство. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестери-немией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови холестерина ХС , холестерина липопротеидов низкой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина В апо-В , а также холестерина липопротеидов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности ХС-ЛПВП.
Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеидов промежуточной плотности. Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием его воздействия на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов.
Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП Аторвастатин- СЗ вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта.
Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации ТСтах в плазме крови составляет 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления.
Invitro opто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА- редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Результаты исследований invitro дают основания предположить, что изофермент СYРЗА4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации препарата в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования invitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента СYР3А4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом СYРЗА4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента СYРЗА4 маловероятно.
Особые группы пациентов.
В случаях необходимости комбинированной терапии указанными препаратами и аторвастатином следует тщательно оценить потенциальные пользу и риск сопутствующей терапии и рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. Когда пациенты применяют мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, рекомендуется применять минимальную начальную дозу Аторвастатина и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого из указанных средств. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Временная отмена аторвастатина может быть целесообразной при лечении фузидовой кислотой.
При применении статинов, особенно при длительной терапии, отмечались единичные случаи возникновения интерстициальной болезни легких. Ее проявления могут включать в себя одышку, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния повышенную утомляемость, снижение массы тела и лихорадку. При подозрении на интерстициальную болезнь легких терапию Аторвастатином следует прекратить. Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии.
Однако, снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний на фоне приема статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный факт не должен служить основанием для отмены лечения Аторвастатином. При ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца, перенесших недавно инсульт и транзиторную ишемическую атаку, была выявлена высокая частота возникновения геморрагического инсульта у пациентов, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, по сравнению с плацебо. Повышенный риск был отмечен в начале исследования у пациентов, ранее перенесших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга. Соотношение риска и пользы при приеме аторвастатина в дозе 80 мг пациентами, перенесшими геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга, не определено, и следует тщательно оценить потенциальный риск геморрагического инсульта перед началом лечения аторвастатином. Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не сообщалось, но учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении перечисленных видов деятельности.
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг. По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
Аторвастатин: инструкция по применению
Это обусловлено большей действенностью (например розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень липопротеинов низкой и очень низкой плотности чем аторвастатин). Сравните цены на Аторвастатин в аптеках города Воронежа и выберите удобную аптеку для заказа или самовывоза по цене от 48 руб. Аторвастатин – гиполипидемический препарат, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА. О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов. Повышение стартовых доз аторвастатина и назначение высоких доз этого препарата (40-80 мг/сут.) позволят улучшить качество лечения и послужат одной из основных мер.
Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы
При этом аторвастатин в существенно большей степени снижал у больных уровень атерогенных липопротеидов низкой плотности. Особенности применения препарата Аторвастатин, состав и форма выпуска, показания и противопоказания. Побочные эффекты и передозировка, аналоги и отзывы. Аторвастатин Реневал 90 таблеток по 40 мг для курса лечения гиперхолестеринемии. Действующее вещество Аторвастатин: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия.
Аторвастатин Реневал таблетки 40 мг 30 шт инструкция по применению
Применение гемодиализа неэффективно. Особые указания До назначения Аторвастатина рекомендуется пытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем соблюдения адекватной диеты, увеличения физических нагрузок, понижения веса тела при ожирении, лечения состояний, являющихся причиной болезни. Применение препарата следует сопровождать контролем функции печени. Исследования проводят до начала терапии, после каждого повышения дозы, через 1,5 и 3 месяца, а затем периодически один раз в 6 месяцев. При повышении показателей активности печеночных ферментов в сыворотке крови состояние пациентов контролируют до их нормализации. Если показатели аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы превышают верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, дозу аторвастатина рекомендуется понизить или временно прекратить прием таблеток.
На фоне применения препарата возможно развитие миопатии, которое требует отмены терапии. Признаками данного заболевания являются распространенные миалгии, болезненность или слабость мышц при выраженном повышении более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы активности креатинфосфокиназы КФК. При выраженном повышении активности КФК лечение требуется прекратить. Нужна тщательная оценка ожидаемого клинического эффекта и возможного риска развития миопатии при назначении аторвастатина в сочетании с эритромицином, азольными противогрибковыми средствами, фибратами, иммунодепрессантами, никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах. При необходимости назначения препарата в комбинации с указанными средствами, состояние пациентов требует регулярного контроля на предмет появления болей или слабости в мышцах, в том числе в течение первых месяцев совместной терапии или при повышении дозы какого-либо средства.
Систематический контроль активности КФК не позволяет предупредить развитие тяжелой миопатии. При назначении препарата больные должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении болей или слабости в мышцах неустановленной этиологии, сопровождающихся недомоганием или лихорадкой. Существует риск развития рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, вызванной миоглобинурией. В случае появления признаков миопатии, тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, тяжелых обменных, эндокринных и электролитных нарушений, неконтролируемых судорог, серьезной травмы или проведения обширной операции, лечение аторвастатином временно или полностью прекращают. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Прием таблеток Аторвастатин может вызывать головокружение, поэтому больным следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.
Применение при беременности и лактации Противопоказано применение Аторвастатина в период вынашивания и лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о необходимости использования надежных методов контрацепции и возможном риске для плода в случае зачатия в период приема препарата.
Это весьма большой процент. И это понятно, ведь в молодом возрасте статины принимают крайне редко: высокий холестерин — это почти всегда возрастная проблема. Объяснить это можно тем, что, во-первых, в этих странах реже применяют статины, а во-вторых, в них хуже налажен сбор информации о неизвестных побочных эффектах — это весьма серьезная работа, которую врачи выполняют на чистом энтузиазме. Обнаружив что-то необычное у своих пациентов, они заполняют специальные бланки и посылают их в базы данных. К сожалению, не очень много докторов вовлечены в эту работу. Отдельно авторы статьи подчеркнули связь статинов с глазной миастенией. При этой форме болезни поражаются мышцы, контролирующие движение глаз и век. Как быть самим пациентам Тогда, в 2019-м, ученые и дали старт процессу по внесению изменений в инструкции к лекарствам. Необходимо рассмотреть вопрос об отмене статинов, - написали в статье ученые. Что все это значит для людей, принимающих такие лекарства, и для тех, кому это грозит в недалекой перспективе?
Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью, если они испытывают любые симптомы, такие как мышечная слабость, боль или болезненность см. Не рекомендуется чрезмерное употребление грейпфрутового сока при применении аторвастатина. Для 240 мл грейпфрутового сока отношение AUC и Cmax составляло 1,37 и 1,16 соответственно для дозы аторвастатина 40 мг. Взаимодействие аторвастатина и растительных ЛС не установлено. Аторвастатин может повышать сывороточный уровень трансаминаз и креатинкиназы из скелетных мышц. При дифференциальном диагнозе боли в груди у пациента, получающего аторвастатин, необходимо определять сердечные и внесердечные фракции этих ферментов. Передозировка Специфического лечения передозировки аторвастатина не существует. В случае передозировки пациента следует лечить симптоматически и при необходимости принимать поддерживающие меры. Из-за сильного связывания с белками плазмы не ожидается, что гемодиализ значительно усилит клиренс аторвастатина. Способ применения и дозы Перорально, перед началом лечения пациенты должны получить холестеринснижающую диету и соблюдать ее в период применения аторвастатина. Меры предосторожности Общие Перед началом применения аторвастатина следует попробовать снизить повышенный уровень липопротеинов в сыворотке с помощью соответствующей диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с избыточным весом, а также провести лечение сопутствующих заболеваний.
Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Фармакокинетика Абсорбция - высокая. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу сопоставимое с таковым Аторвастатина. Период полувыведения - 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата, - активные заболевания печени или повышение активности "печеночных" ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы , - печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пьюга А и В - беременность, - период лактации, - возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Меры предосторожности Злоупотребление алкоголем заболевания печени в анамнезе тяжелые нарушения электролитного баланса эндокринные и метаболические нарушения артериальная гипотензия тяжелые острые инфекции сепсис неконтролируемая эпилепсия обширные хирургические вмешательства травмы заболевания скелетных мышц. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации грудного вскармливания. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае если вероятность беременности у них очень низкая а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Способ применения и дозы Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения аторвастатином следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением а также терапией основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии.