Купить протопик мазь 0.03 % 10 г по оптовой цене от 643 руб. в Москве. Ирина, Я звонил в "LeoPharma" по поводу отсутствия в аптечной сети препарата "Протопик". Нижеприведенные препараты могут не являться аналогами Протопик, но могут быть схожи по показанию и решать одну и ту же задачу Найдено препаратов: 15.
Протопик : инструкция по применению
Выгодная цена на Протопик в Москве Купить Протопик в интернет-аптеке Инструкция по применению препарата Протопик. Мазь Протопик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. При непереносимости Протопика врач заменяет его аналогами — Такролимусом, Адваграфом, Прографом. найти замену. Аналоги Протопик мазь.
Справочник лекарственных средств
Протопик (Protopik) купить в Москве и МО в интернет-аптеке 36,6. Бесплатная доставка лекарств на дом и в любую из сети аптек 36,6. инструкция по применению, аналоги и цены. Такропик – самый дешевый аналог Протопик, его можно купить в Москве по цене от 395 руб., забронировав в ближайшей аптеке через Ютеку. Мазь Протопик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии.
Аналоги препарата протопик
Если самостоятельно принимать данный препарат, не учитывая инструкцию и противопоказания, то есть большой риск на повышение и усиление симптомов болезни. В показаниях к применению у средства Протопик указан атопический дерматит. Это заболевание часто появляется у пациентов практически с рождения, сопровождается его всю жизнь. Лечить дерматит довольно сложно, так как он имеет хронический тип течения, часто случаются рецидивы. Если гормональные препараты и другие противовоспалительные средства не несут терапевтического эффекта, то врачи часто назначают пациентам мазь Протопик. Это средство оказывает сильной иммунодепрессивный эффект. Он понижает активность иммунитета, так как зачастую нормальная его работа является причиной яркого проявления аллергической реакции. Если кожа контактирует с аллергеном, или пациент съел то, на что у него аллергия, иммунитетом вырабатывается гормон гистамин, который и является источником симптомов — зуда, сухости, высыпаний и раздражения. Он также вызывает воспалительный процесс, а снять симптомы его зачастую тяжело даже кортикостероидами.
Использование препарата Протопик обещает уменьшить активность иммунитета посредством снижения выработки антител и лейкоцитов. Протопик — это средство производства Голландии. Цвет мази белый, может быть желтым. Выпускается объемом по 10, 30 или 60 граммов в пластиковых тубах, которые расфасованы в картонные коробки. В комплект входит инструкция. Главное действующее вещество — иммунодепрессант такролимус. Именно оно оказывает терапевтический эффект. Кроме него, в состав входят следующие компоненты: Пропиленкарбонат.
Пчелиный воск. Эти компоненты являются основными, то есть формируют структуру мази. Но они не только составляют основу, но также защищают кожу от попадания бактерий, микробов, грибковых образований и вирусов. Так как при различных кожных заболеваниях появляется зуд, расчесы могут привести к попаданию патологических образований в кожу, что приведет к вторичному инфицированию. Парафин и воск защищают кожу от этого, но они обеспечивают свободный доступ кислороду для нормального метаболизма. Протопик — это лекарство, которое искусственно снижает активность иммунной системы. Когда главный компонент попадает в кожу, он связывается с цитозольными протеинами. Они сначала накапливаются в очагах заболевания, потом высвобождаются.
Таким образом, средство оказывает не кратковременный, а долгосрочный эффект, защищая кожу от рецидива заболевания. Активный компонент лекарства Протопик снимает не только острые воспаления, но также эффективно действует на хроническое течение очагов воспалений. Он снимает отечность кожи, устраняет болевые ощущения, зуд, покраснение и раздражение. Он также улучшает циркуляцию крови, поэтому ускоряется рост здоровых клеток. Фармакодинамика и фармакокинетика Активное вещество препарата — по сути, антагонист кальциневрина, так как оно блокирует его деятельность в иммунной системе. Сначала молекулы моногидрата такролимуса реагируют с белком иммунофилином, затем присоединяют к себе молекулы кальция, белка кальциневрина и кальмодулина. Возникшее комплексное соединение тормозит кальциевую передачу сигнала Т-лимфоцитам, активизирующим гены, которые регулируют производство цитокинов особых биологически активных соединений. В итоге цепочки реакций содержание в крови цитокинов уменьшается,ослабляя интенсивность дерматологического воспалительного процесса.
Такролимус тормозит скорость высвобождения медиаторов воспаления, вырабатываемых тучными кровяными клетками, а также базофилами и эозинофилами, контролирующими развитие аллергической реакции. Вместе с тем, активное вещество Протопика не мешает синтезу коллагеновых волокон, являющихся основой соединительной ткани, из которой состоит дерма — поэтому во время лечения не запускается процесс атрофии кожи. Когда на кожу попадает мазь, происходит минимальное всасывание абсорбция такролимуса в кровь, где он соединяется с молекулами белков плазмы. Чем крупнее пораженный участок, тем больше расходуется мази и тем активнее идет абсорбция, но по мере излечения она уменьшается. Действующий элемент не откладывается и не расщепляется в тканях в том числе, клетках кожи. Метаболизация происходит в печени, после чего продукты распада удаляются вместе с мочой. При регулярном применении мази срок полувыведения у детей составляет 65 часов, у взрослых — чуть более трех суток. Показания к применению Многим людям врачи назначают лекарственное средство «Протопик» мазь.
Инструкция, отзывы, стоимость — это, безусловно, важные вопросы. Но для начала стоит изучить основные показания к приему. Лекарство подходит как для взрослых, так и для детей, что очень удобно. В некоторых случаях препарат используют для лечения витилиго, правда, в данном случае мазь является лишь частью комплексной терапии. Всем ли категориям пациентов можно применять лекарство «Протопик»? Отзывы специалистов свидетельствуют о том, что препарат хорошо переносится. Тем не менее противопоказания к применению все же существуют, и с их списком стоит ознакомиться. Стоит поговорить и об относительных противопоказаниях.
Как уже упоминалось, то небольшое количество лекарства, которое все же проникает в системный кровоток, метаболизируется в печени Именно поэтому мазь с осторожностью используют для лечения пациентов с тяжелыми формами печеночной недостаточности Лекарство не назначают для обрабатывания кожных поражений, если существует вероятность их злокачественного перерождения. Протопик назначается врачами в том случае, если кортикостероиды и другие формы лекарственных средств не несут терапевтического эффекта.
Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме 2 раза в день на протяжении не более 6 недель.
Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней. Побочное действие Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.
Часто встречается непереносимость алкоголя покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков. В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости. Общие расстройства и местные реакции Очень частые: жжение и зуд в месте применения.
Частые: ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в области применения. Инфекции Частые: герпетическая инфекция простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Калоши. Кожа и подкожная клетчатка.
Что такое Протопик и Такропик? Протопик и Такропик — мази от витилиго, содержащие активное вещество такролимус, иммунодепрессант. Будучи активным веществом, оно связывается с жидким содержимым клетки, замедляя белок кальциневрин , который регулирует передачу информации хромосомы между клетками Т-лимфоцитов. Важно добавить, что именно Т-лимфоцитов, а не одной из их разновидности Т-хелперов, излишки которых и являются косвенной причиной витилиго. Остальной состав Протопика: Вспомогательные вещества: парафин мягкий белый; парафин жидкий; пропиленкарбонат; воск пчелиный белый; парафин твердый Остальной состав Такропика: Вспомогательные вещества: макрогол 400 - 10 г, парафин жидкий - 20 г, вазелин белый мягкий - 5 г, воск эмульсионный - 10 г, динатрия эдетат - 0.
Такролимус Такролимус — высокоактивный иммунодепрессант. В исследованиях такролимус отчетливо уменьшал образование цитотоксических лимфоцитов, которые играют ключевую роль в реакции отторжения трансплантата. Но когда вы используете Протопик или Такропик, вы блокируете все 4 вида Т-лимфоцитов, вместо одного вида. Возможно, вам витилиго мешает так сильно, что вы не особо будете задаваться вопросом, что там блокирует Протопик или Такропик, если они помогут. Поэтому давайте обратимся к статистическим и официальным данным препаратов и оценим возможный вред для здоровья и побочные действия.
Основным фенотипическим признаком Т-хелперов служит наличие на поверхности клетки молекулы CD4. Чем опасны Протопик и Такропик — вред и побочные эффекты Начнем с простых значений официального исследования: У каждого второго человека при их использовании появляется сыпь, жжение, зуд, эритема если поищите соответствующие картинки, то найдете мало приятного глазу , боль и нарушение чувствительности кожи. Радует то, что, вроде, это проходит через неделю использования мазей. Остальные побочные эффекты намного опаснее, чем от них любят отмахиваться большинство врачей. Посудите сами.
Это крайне много. Информация взята из справочника медицинских средств Видаль. Кроме того, необходимо добавить, что эти мази от витилиго нельзя сочетать с другими иммуносупрессивными препаратами. Также не стоит данные мази совмещать с Псораленом и Аммифурином.
Так вроде были ссылки : Эффективность и безопасность такролимуса доказана многими рандомизированными контролируемыми клиническими испытаниями [25, 28, 33, 34]. Результаты нескольких фармакокинетических исследований такролимуса у детей и взрослых свидетельствуют о его минимальной абсорбции в системный кровоток, отсутствии влияния на гипоталамогипофизарно надпочечниковую систему. Кроме того, при длительном применении у взрослых сроком до 1 года не отмечено кумуляции такролимуса в коже и сыворотке крови, влияния на содержание церамидов в роговом слое, атрофогенного эффекта, который обычно развивается уже на 8й день применения некоторых ТГКС в результате ингибирования ими синтеза коллагена в коже [17, 34] Или описание мази Такролимуса :.
Аналоги препарата протопик
| Протопик® (мазь, 0.03%): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Такролимус) | Мазь Протопик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. |
| 💊 Протопик аналоги, купить в Ташкенте. Полная информация на | Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Протопик на сайте |
Мазь Протопик – как правильно применять и чем заменить препарат?
| Аналоги лекарства Протопик® | Кальципотриол — синтетический аналог активного метаболита витамина Д. Вызывает торможение пролиферации кератиноцитов и ускоряет их морфологическую дифференциацию. |
| Протопик - мазь для избавления от кожных болезней: применение, противопоказания, цены | Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази Протопик® у больных с обширным поражением кожи, длительными курсами, особенно у детей. |
| Мазь Протопик – как правильно применять и чем заменить препарат? | найти замену. Аналоги Протопик мазь. |
| Псориаз: препараты выбора для лечения (ч. 2) | Протопик в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая. |
Протопик, мазь для наружного применения 0,1%, 30г
На ресурсе представлена информация о дешевых аналогах таблетки Протопик. Наиболее близким аналогом к предложенному изобретению относятся клинические исследования и доказательство эффективности и безопасности применения препарата крема. Аналоги Протопик Более 58 заменителей препарата Синонимы по действующему веществу, групповые, нозологические в справочнике лекарственных средств Видаль. ПРОТОПИК аналоги, дженерики, синонимы, дешевые аналоги ПРОТОПИК, а также цены и наличие на аналоги в аптеках, отзывы, инструкция по применению. Препараты с тем же действующим веществом (МНН), имеющие схожее категорию по показаниям к применению, что лекарство Протопик®.
Аналоги Протопик мазь
Обсудить Редактировать статью Дерматологические заболевания — это самая сложная группа болезней, с которой приходится работать врачам. Все дело в том, что кожа сама по себе обычно не заболевает. Факторов, способствующих развитию различных воспалительных процессов, несколько. Первый — это механические повреждения, здесь причина и следствие ясны и понятны, и можно найти решение. Второй — это нарушения в работе внутренних органов, чаще всего системные. В этом случае причину найти достаточно сложно, однако это необходимо для того, чтобы излечить заболевание. Современная фармакология давно пытается найти лекарство, которое быстро бы снимало неприятные симптомы зуд, покраснение и полностью излечивало недуг. К сожалению, пока универсального и безопасного средства для лечения всех кожных заболеваний нет.
Для облегчения состояния больного при атопическом дерматите часто назначают мазь «Протопик». Аналоги этого средства также продаются в аптечной сети. И, следует заметить, их очень много. Сегодня наша задача - провести обзор самых эффективных препаратов для лечения кожных заболеваний. Весь материал дается исключительно в ознакомительных целях. Для получения рекомендаций нужно обращаться к лечащему врачу. Мазь «Протопик» Это противовоспалительное наружное лекарственное средство, которое сегодня широко используется дерматологами.
Мазь отлично снимает воспаление кожных покровов и при этом не вызывает их атрофию. Показанием к применению является атопический дерматит средней и тяжелой формы.
Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 нед.
В дальнейшем частота применения уменьшается до 1 раза в сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения. Применение у людей пожилого возраста 65 лет и старше Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение 1 нед с момента начала терапии.
Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение 2 нед, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения.
Если признаки улучшения не наблюдаются в течение 2 нед с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме 2 раза в день на протяжении не более 6 нед.
Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2—3 дней.
Сначала молекулы моногидрата такролимуса реагируют с белком иммунофилином, затем присоединяют к себе молекулы кальция, белка кальциневрина и кальмодулина. Возникшее комплексное соединение тормозит кальциевую передачу сигнала Т-лимфоцитам, активизирующим гены, которые регулируют производство цитокинов особых биологически активных соединений. В итоге цепочки реакций содержание в крови цитокинов уменьшается,ослабляя интенсивность дерматологического воспалительного процесса. Такролимус тормозит скорость высвобождения медиаторов воспаления, вырабатываемых тучными кровяными клетками, а также базофилами и эозинофилами, контролирующими развитие аллергической реакции. Вместе с тем, активное вещество Протопика не мешает синтезу коллагеновых волокон, являющихся основой соединительной ткани, из которой состоит дерма — поэтому во время лечения не запускается процесс атрофии кожи. Когда на кожу попадает мазь, происходит минимальное всасывание абсорбция такролимуса в кровь, где он соединяется с молекулами белков плазмы. Чем крупнее пораженный участок, тем больше расходуется мази и тем активнее идет абсорбция, но по мере излечения она уменьшается. Действующий элемент не откладывается и не расщепляется в тканях в том числе, клетках кожи.
Метаболизация происходит в печени, после чего продукты распада удаляются вместе с мочой. При регулярном применении мази срок полувыведения у детей составляет 65 часов, у взрослых — чуть более трех суток. Показания к применению Многим людям врачи назначают лекарственное средство «Протопик» мазь. Инструкция, отзывы, стоимость — это, безусловно, важные вопросы. Но для начала стоит изучить основные показания к приему. Лекарство подходит как для взрослых, так и для детей, что очень удобно. В некоторых случаях препарат используют для лечения витилиго, правда, в данном случае мазь является лишь частью комплексной терапии. Всем ли категориям пациентов можно применять лекарство «Протопик»? Отзывы специалистов свидетельствуют о том, что препарат хорошо переносится.
Тем не менее противопоказания к применению все же существуют, и с их списком стоит ознакомиться. Стоит поговорить и об относительных противопоказаниях. Как уже упоминалось, то небольшое количество лекарства, которое все же проникает в системный кровоток, метаболизируется в печени Именно поэтому мазь с осторожностью используют для лечения пациентов с тяжелыми формами печеночной недостаточности Лекарство не назначают для обрабатывания кожных поражений, если существует вероятность их злокачественного перерождения. Протопик назначается врачами в том случае, если кортикостероиды и другие формы лекарственных средств не несут терапевтического эффекта. Данное средство назначают только в крайних случаях, лишь тогда, когда даже гормональные препараты не несут эффекта. Объясняется это тем, что Протопик снижает активность иммунитета. Мазь Протопик включается в комплексную терапию следующих заболеваний: Острого течения атопического дерматита, характеризующегося высыпаниями, отеком, сухостью и шелушениями. Хронического течения, при котором уплотняется кожа, и образуются трещины на стопах и сгибах локтя. Лекарство поможет также при мокнутиях.
Главное противопоказание препарата Протопик — это повышенная чувствительность к активному или составным компонентам лекарства. Нельзя применять мазь при дефектах кожи. Например, синдром Нетертона, при котором образуются покраснения дермы больших площадей, является противопоказанием. Если у пациента имеются болезни печени, почек, следует предупредить об этом лечащего врача для корректировки схемы лечения. При этом в ходе лечения надо следить за состоянием печени и почек, чаще сдавая анализы. Случаев передозировки зарегистрировано не было. При попадании средства в слизистые желудка возможно расстройство желудка, в этом случае необходимо промывание и прием адсорбентов. Из побочных эффектов отмечается аллергическая реакция в виде отеков и высыпаний на коже, усиление зуда. Может повыситься потливость.
Нельзя прекращать использовать средство резко. Надо сначала постепенно снижать кратность приемов, рекомендуется в конце терапии использовать мазь с низкой концентрацией. Продолжительность терапии обычно составляет от одной недель до четырех. Фармакологические особенности В инструкции по применению мази «Такропик» указана фармакотерапевтическая группа. Препарат относится к противовоспалительным средствам, предназначенным только для местного применения. Активное вещество, называемое такролимусом, является ингибитором кальциневрина. Это высокоактивный иммунодепрессант, который на клеточном уровне подавляет иммунный ответ. Такролимус при проникновении в кожу ингибирует кальциневрин, запускающий проведение Т-клеточного сигнала. При воздействии активного компонента блокируются некоторые процессы — деление лимфоцитов, продукция цитокинов, пролиферация бета-клеток.
Дополнительно происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления. На синтезе коллагена такролимус не сказывается. Это значит, что препарат не вызывает атрофию кожи. У такролимуса можно выделить несколько фармакокинетических особенностей: Вещество воздействует только на кожные покровы. В системный кровоток активный компонент попадает в минимальных количествах. Метаболизм такролимуса в коже не протекает. При попадании в системный кровоток этот процесс происходит в печени.
Ещё Мазь Протопик применяла у ребенка, когда нам врач сказал, что у дочки атопический дерматит.
После двух недель все прошло и больше не появляется никаких реакций. Конечно же, обязательно исключить продукты питания, которые вызывают аллергию. Если это пищевая аллергия.
Протопик мазь
Возможность совместного применения мази Протопик® с другими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантами не изучалась. Купить аналоги Протопик по низким ценам в аптеках Апрель. Цены в аптеках и аналоги препарата Протопик на сайте
Протопик - инструкция по применению
У взрослых и подростков 16 лет и старше лечение необходимо начинать с применения 0. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение с использованием 0. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать 0. Особенности применения у пациентов пожилого возраста 65 лет и старше отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение одной недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение двух недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.
Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии. Передозировка При наружном применении случаев передозировки не отмечалось. При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием.
При этом у Протопика нет никаих рисков при применении, также как и у Дайвонекса. Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов.
В прочем как и обратимость последствий от использования Протопика и Дайвонекса. Сравнение противопоказаний Протопика и Дайвонекса Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Протопика достаточно схоже с Дайвонексом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Протопика и Дайвонекса может быть нежелательным или недопустимым. Сравнение привыкания у Протопика и Дайвонекса Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат. Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Протопика достаточно схоже со аналогичными значения у Дайвонекса.
Синдром отмены — это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени.
Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме 2 раза в день на протяжении не более 6 недель. Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии. Побочные эффекты:Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно или незначительно и проходят в течение первой недели после начала лечения.
Часто встречается непереносимость алкоголя покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков. В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости. Общие расстройства и местные реакиии Очень частые: жжение и зуд в месте применения. Частые: ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте применения С неизвестной частотой: отек в месте применения Инфекиии Частые: Местные кожные инфекции вне зависимости от этиологии.
В экспериментах in vitro и in vivo такролимус отчетливо уменьшал образование цитотоксических лимфоцитов, которые играют ключевую роль в реакции отторжения трансплантата.
Биодоступность, а также скорость и степень абсорбции такролимуса при одновременном приеме с пищей снижаются. Характер желчевыделения не влияет на абсорбцию препарата. В системном кровотоке такролимус хорошо связывается с эритроцитами. Соотношение концентраций такролимуса в цельной крови и плазме около 20:1. Такролимус широко распределяется в организме.
Vd в равновесном состоянии с учетом концентраций в плазме составляет около 1300 л у здоровых людей. Тот же показатель, рассчитываемый по цельной крови, равен в среднем 47. Такролимус обладает низким клиренсом. У здоровых людей средний общий клиренс, рассчитанный по концентрациям в цельной крови, - 2. У взрослых пациентов после пересадки печени, почки и сердца значения клиренса составили 4.
Низкий гематокрит и гипопротеинемия способствуют увеличению несвязанной фракции такролимуса, ускоряя клиренс такролимуса. Кортикостероиды, применяемые при трансплантации, также могут повысить интенсивность метаболизма и ускорить клиренс такролимуса. Такролимус активно метаболизируется в печени, главным образом, при участии изофермента CYP3A4. Метаболизм такролимуса интенсивно протекает в стенке кишечника. Идентифицировано несколько метаболитов такролимуса.
В экспериментах in vitro было показано, что только один из метаболитов обладает иммуносупрессивной активностью, близкой к активности такролимуса. Другие метаболиты отличались слабой иммуносупрессивной активностью или ее отсутствием. В системном кровотоке обнаружен только один из метаболитов такролимуса в низких концентрациях. Таким образом, фармакологическая активность такролимуса практически не зависит от метаболитов. Показания Для системного применения: предупреждение и лечение отторжения аллотрансплантата печени, почки у взрослых пациентов.
Лечение отторжения аллотрансплантата, резистентного к стандартным режимам иммуносупрессивной терапии у взрослых пациентов. Для наружного применения: лечение атопического дерматита средней степени тяжести и тяжелых форм в случае недостаточного ответа пациентов на традиционные методы лечения или наличия противопоказаний к таковым. Противопоказания Для системного и наружного применения: беременность; период лактации грудного вскармливания ; повышенная чувствительность к такролимусу. Для наружного применения: генетические дефекты эпидермального барьера, такие как синдром Нетертона; ламеллярный ихтиоз; кожные проявления реакции трансплантат против хозяина; генерализованная эритродермия в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса ; детский и подростковый возраст до 16 лет в зависимости от применяемой лекарственной формы. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации грудного вскармливания.
Способ применения и дозы Дозу и частоту применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ишемия миокарда, тахикардия, артериальная гипертензия, кровотечение, тромбоэмболические и ишемические осложнения, нарушение периферического кровообращения, артериальная гипотензия; нечасто - желудочковые аритмии и остановка сердца, сердечная недостаточность, кардиомиопатии, гипертрофия желудочков, суправентрикулярные аритмии, учащенное сердцебиение, аномальные показатели ЭКГ, нарушения сердечного ритма, ЧСС и пульса, инфаркт, тромбоз глубоких вен конечностей, шок; редко - перикардиальный выпот; очень редко - нарушения эхокардиограммы. Со стороны системы кроветворения: часто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз; нечасто - панцитопения, нейтропения; редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.