«Целебрекс» выпускается в желатиновых капсулах с концентрацией активного вещества 100, 200 или 400 мг. 1 капсула содержит целекоксиба 100 или 200 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Целекоксиб-Виал - инструкция по применению
Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла.
В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказываетвлияния на Pg, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие щ тканях, и прежде всего тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболит простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 и выведение с мочой 11-дегидротромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации СКФ у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика Всасывание При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmах в плазме крови примерно через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у женщин пожилого возраста обычно отмечается более высокая концентрация целекоксиба в плазме крови, чем у мужчин пожилого возраста. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пациентов пожилого возраста с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны. Нарушение функции печени Концентрация целекоксиба в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью изменяются незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина КК и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Показания препарата Cимптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, болевой синдром боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли , лечение первичной дисменореи. Режим дозирования Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целекоксиб, его следует принимать в минимально эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки.
Показания: - Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания: - Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. С осторожностью: Заболевания желудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе , наличие инфекции Helicobacter pylori, печеночная порфирия, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами например, варфарин , антиагрегантами например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , глюкокортикостероидами ГКС для приема внутрь например, преднизолон , диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин , ингибиторами изофермента CYP2C9, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести см. Беременность и лактация: Опыт применения Целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата при беременности не установлен, однако исключить его нельзя. При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре беременности, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания. Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует применять максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуете л. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью , лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по классификации Чайлд-Пью противопоказанно. Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказанно. Одновременное применение с флуконазолом: пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , целекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - ухудшение течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления АД , аритмия, ощущение "приливов", ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - хроническая сердечная недостаточность, ишемический инсульт и инфаркт миокарда; очень редко - васкулит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; нечасто - рвота; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница; нечасто - беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость; редко - спутанность сознания психоз , галлюцинация; очень редко - кровоизлияние в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусового ощущения, потеря обоняния. Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевых путей; редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - фарингит, ринит; очень редко - тромбоэмболия легочной артерии. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто крапивница, экхимозы; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.
Так, Lipworth L. Число смертей от желудочно—кишечных кровотечений среди этих лиц оказалось в 3 раза выше, чем в популяции! Поэтому очевидным выбором препаратов для профилактики злокачественных новообразований, являются селективные ЦОГ—2 ингибиторы коксибы , и наиболее интересен из них целекоксиб, обладающий наиболее высоким уровнем гастроинтестинальной безопасности. Важно отметить, что для целекоксиба, помимо хорошо доказанного ЦОГ—2 зависимого механизма антипролиферативного действия, in vitro показан также и ЦОГ—2—независимый механизм подавления роста опухолевых клеток, связанный с блокадой клеточного цикла и подавлением синтеза ДНК. Первый опыт клинического использования целекоксиба для профилактики развития опухолей толстой кишки был связан с лечением семейного полипоза. Это тяжелое наследственное аутосомно—доминантное заболевание проявляется быстрым развитием множества аденоматозных полипов толстой кишки и является облигатно предраковым — аденокарцинома неизбежно развивается у всех пациентов с этой патологий, не получающих адекватного лечения. Таким образом, использование высоких доз целекоксиба было в 5 раз, а в низких дозах более чем в 2 раза эффективнее, чем плацебо. Эти данные позволили рекомендовать целекоксиб в качестве эффективного компонента для комплексной химиотерапии семейного аденоматозного полипоза. На сегодняшний день целекоксиб может рассматриваться, как удачная альтернатива применению существенно более токсичного НПВП — сулиндака, давно используемого для лечения этого заболевания [56]. Однако наибольший интерес представляет использование целекоксиба для профилактики рецидивов спорадической аденомы толстого кишечника. Основным доказательством эффективности этого препарата стали сенсационные данные двух масштабных международных исследований — PreSAP и APC рис. Контрольное эндоскопическое исследование колоноскопия с прицельной биопсией проводилось через 1 и 3 года после начала программы. Блестящие результаты этих исследований были несколько омрачены повышением риска кардиоваскулярных осложнений. Это серьезная проблема. В частности, вероятной причиной повышения числа данных осложнений могло явиться не протромботическое влияние этого препарата, а существенное повышение физической активности у пожилых больных существенное число из которых страдает остеоартрозом , связанное с мощным анальгетическим эффектом целекоксиба. Кроме того, все иные препараты, используемые для химиотерапии новообразований, существенно более токсичны, чем НПВП. Помимо профилактики, важной областью применения НПВП в онкологии может стать их использование как компонента химиотерапии после радикального лечения опухоли, для предотвращения ее рецидива или метастазирования. Так, Pruthi R. Эффективность терапии оценивалась по динамике биохимического маркера роста рака предстательной железы — простат—специфического антигена ПСА. Исследуемую группу составили 12 больных с раком предстательной железы, перенесших простатэктомию или радиотерапию, у которых после лечения отмечалось существенное повышение уровня ПСА, свидетельствующее о развитии рецидива. На фоне приема целекоксиба в течение 12 месяцев у 8 больных отмечалось или снижение уровня ПСА, или стабилизация его уровня, что свидетельствовало о подавлении роста опухолевой ткани [59]. Другая область приложения НПВП — лечение тяжелых неоперабельных пациентов. И здесь идет речь не о вполне естественном назначении этих препаратов онкологическим больным в качестве анальгетика. Одним из наиболее тягостных проявлений неконтролируемого опухолевого роста является раковая кахексия. Развитие этого страдания определяется не только снижением аппетита, но прежде всего системной воспалительной реакцией и выбросом пирогенных медиаторов воспаления, таких как провоспалительные простагландины ЦОГ—2—зависимый процесс! Lundholm K. Любопытно, что на фоне длительного приема индометацина у онкологических больных отмечалось значимое снижение частоты сердечных сокращений, хотя систолическое давление у них достоверно повысилось [60]. Проспективное изучение эффективности целекоксиба у больных с раковой интоксикацией было проведено Lai V. По сравнению с исходным уровнем в конце периода наблюдения исследователи отмечали у больных четкое повышение индекса массы тела и уровня качества жизни [61]. Главный вывод Итак, на сегодняшний день целекоксиб представляется чрезвычайно интересным и перспективным препаратом с многоплановым механизмом терапевтического влияния и возможной точкой приложения в самых различных областях современной медицины. Несомненно, что будущие клинические исследования помогут более точно определить место целекоксиба среди лекарственных средств, используемых для лечения наиболее распространенных и наиболее опасных заболеваний человека. К сожалению, мы не можем рекомендовать российским врачам назначать целекоксиб для профилактики развития и рецидивов опухолей толстого кишечника хотя его эффективность может считаться доказанной , поскольку данное показание для этого препарата в нашей стране пока не зарегистрировано. Опыт корейских исследователей, использовавших целекоксиб для профилактики рестеноза коронарных артерий после эндохирургической ангиопластики, чрезвычайно интересен, однако пока по тому же формальному основанию не может быть использован в реальной практике российских кардиологов. Единственным приложением для использования целекоксиба в качестве противовоспалительного средства по «не ревматологической» причине, вероятно, может стать комплексное лечение тяжелых онкологических больных, если есть прямое показание — наличие болевого синдрома. При этом лечащий врач может надеяться не только на анальгетическое действие этого препарата, но и на подавление катаболических процессов, купирование лихорадки и замедление развития раковой кахексии. Однако представленные в нашем обзоре данные служат дополнительным аргументом для широкого использования целекоксиба в качестве противоревматического средства, прежде всего у больных остеоартрозом и пожилых пациентов с дорсопатиями. Ведь именно пожилые больные с хронической ревматической патологией зачастую имеют сочетание различных заболеваний, и главное — высокий риск сердечно—сосудистой и онкологической патологии.
гЕМЕЛПЛУЙВ
Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит.
Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Эффект Целекоксиба уменьшается при одновременном приёме с ингибиторами АПФ. Большая доза Флуконазола повышает концентрацию Целекоксиба. Это следует учесть и скорректировать дозировку средств. Нужно осторожно назначать препараты с содержанием лития, так как Целекоксиб повышает его концентрацию в крови.
Параллельный приём оральных контрацептивов особых реакций не вызывает. Допускается одновременный приём с лекарствами, в состав которых, входят магний и алюминий. Сочетание с Фенитоином или Метотрексатом осложнение не вызовет. Лечащий врач обязан знать о лекарствах, которые принимаются параллельно.
При одновременном применении этих ЛС рекомендуется контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови. При одновременном применении целекоксиба и литийсодержащих ЛС рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития признаков токсичности лития. Метотрексат При одновременном применении НПВС и метотрексата возрастает токсическое действие метотрексата например, нейтропения, тромбоцитопения, нарушение функции почек. Целекоксиб не оказывает влияния на фармакокинетику метотрексата. При одновременном применении целекоксиба и метотрексата рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития токсичности метотрексата. Циклоспорин При одновременном применении целекоксиба и циклоспорина возрастает нефротоксический эффект циклоспорина. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется контролировать признаки ухудшения функции почек. НПВС и салицилаты Одновременное применение целекоксиба и других НПВС или салицилатов например, дифлунизал, салсалат увеличивает риск токсического поражения ЖКТ, практически без повышения эффективности. Одновременное применение целекоксиба с другими НПВС или салицилатами не рекомендуется. Пеметрексед Одновременное применение целекоксиба и пеметрекседа может увеличить риск развития миелосупрессии, почечной и желудочно-кишечной токсичности, связанных с действием пеметрекседа. Совместное применение целекоксиба с ингибиторами CYP2C9 например, флуконазол может усилить терапевтические и токсические эффекты целекоксиба, в то время как совместное применение с индукторами CYP2C9 например, рифампицин — привести к снижению эффективности целекоксиба. Одновременное применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки приводило к двукратному повышению концентрации целекоксиба в плазме крови. Это увеличение обусловлено ингибированием флуконазолом метаболизма целекоксиба с участием CYP2С9. Рекомендуется изучить историю болезни каждого пациента, для которого рассматривается вопрос о назначении целекоксиба. При совместном применении целекоксиба и ингибиторов или индукторов CYP2C9 может быть оправдана коррекция дозы. Поэтому существует потенциал для лекарственного взаимодействия in vivo с ЛС, которые метаболизируются CYP2D6 например, атомоксетин , и целекоксиб может усилить терапевтические и токсические эффекты этих ЛС. Рекомендуется изучить историю болезни каждого пациента, когда рассматривается вопрос о назначении целекоксиба. При совместном применении целекоксиба и субстратов CYP2D6 может быть оправдана коррекция дозы.. При их совместном применении рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет признаков развития кровотечения. Передозировка Симптомы: как правило, ограничивались вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые, как правило, были обратимы при поддерживающем лечении. Были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений. Также редко могут возникнуть гипертония, острая почечная недостаточность. Во время клинических испытаний не сообщалось о передозировке целекоксиба. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота не существует. Принудительный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут оказаться бесполезными из-за высокого связывания с белками. Да Нет Перорально, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени, в зависимости от индивидуальных целей лечения пациента. Меры предосторожности Сердечно-сосудистые тромботические осложнения Клинические исследования селективных и неселективных НПВС, ингибирующих ЦОГ-2 длительностью до трех лет, показали повышенный риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, включая инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Исходя из имеющихся данных, неясно, является ли этот риск одинаковым для всех НПВС. Относительное увеличение числа серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, обусловленное применением НПВС, по сравнению с исходным уровнем, по-видимому, аналогично у пациентов с подтвержденным сердечно-сосудистым заболеванием или факторами риска заболевания сердечно-сосудистой системы и без них. Однако пациенты с подтвержденными заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний имели более высокую абсолютную частоту избыточных серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений из-за их повышенной базовой частоты. Обсервационные исследования показали, что повышенный риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений проявлялся уже в первые недели лечения. Увеличение сердечно-сосудистого тромботического риска наиболее часто наблюдалось при более высоких дозах. В исследованиях по профилактике аденомы с помощью целекоксиба наблюдался примерно в три раза повышенный риск достижения комбинированной конечной точки сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда или инсульт при применении целекоксиба в дозе 400 мг 2 раза в день и 200 мг 2 раза в день, по сравнению с плацебо. В обеих группах, получавших целекоксиб, по сравнению с плацебо, это повышение было главным образом вызвано увеличением числа случаев развития инфаркта миокарда. Целекоксиб в дозе 100 мг 2 раза в день не уступал напроксену в дозе от 375 до 500 мг 2 раза в день и ибупрофену в дозе от 600 до 800 мг 3 раза в день в отношении достижения комбинированной конечной точки, включая сердечно-сосудистую смерть включая геморрагическую смерть , инфаркт миокарда и инсульт, не приводящие к летальному исходу. Чтобы свести к минимуму потенциальный риск развития неблагоприятных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, получающих НПВС, следует использовать минимально эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени. Следует проявлять повышенную настороженность в отношении развития этих осложнений на протяжении всего курса лечения, даже при отсутствии предшествующих признаков сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендуется проинформировать пациентов о симптомах серьезных сердечно-сосудистых осложнений и действиях, которые необходимо предпринять в случае их возникновения. Нет убедительных доказательств того, что одновременное применение ацетилсалициловой кислоты снижает повышенный риск развития серьезных тромботических осложнений, связанных с применением НПВС.
Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; иногда - усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко - проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; иногда - рвота; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения - желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
Целекоксиб капсулы 200мг №30
Целекоксиб выпускается только в виде пероральных капсул, которые принимают внутрь. Многократные дозы целекоксиба (200 мг 2 раза/сут в течение 7 дней) не влияют на клиренс фенитоина, применяемого в виде однократной дозы. Инструкция по медицинскому применению Целекоксиб-Виал. Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета (для дозировки 100 мг) или желтого цвета (для дозировки 200 мг). Содержимое капсул — гранулированный порошок или уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой, белого или почти белого цвета. Целекоксиб (Celecoxib): 19 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Целекоксиб-Виал - инструкция по применению
капсулы 100 мг, 200 мг[2]. Дозировка 200 мг: твердые непрозрачные желатиновые капсулы № 1 белого цвета. Одна капсула 200 мг содержит. Целекоксиб капсулы 200мг 10шт относятся к категории нестероидных препаратов, компоненты которых предотвращают развитие воспалительного процесса. Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета (для дозировки 100 мг) или желтого цвета (для дозировки 200 мг). Содержимое капсул — гранулированный порошок или уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой, белого или почти белого цвета.
Симкоксиб капс. 200мг №30 (Целекоксиб) обезболивающее,противовоспалит.Рх
Лечение первичной дисменореи. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Содержимое капсул: порошок, или гранулированный порошок, или порошок с крупинками от белого до почти белого цвета. Фармакологическое действие Нестероидный противовоспалительный препарат. Применение при беременности и кормлении грудью Целекоксиб противопоказан при беременности. Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин.
Параллельный приём оральных контрацептивов особых реакций не вызывает. Допускается одновременный приём с лекарствами, в состав которых, входят магний и алюминий. Сочетание с Фенитоином или Метотрексатом осложнение не вызовет.
Лечащий врач обязан знать о лекарствах, которые принимаются параллельно. Возможно, придётся изменить дозу основного препарата. Видео: "Подагра: лечение и симптомы" Побочные действия и передозировка А знаете ли вы, что… Следующий факт Целекоксиб имеет ряд негативных действий, указанных в инструкции, приложенной к препарату. Симптомы, которые появляются при использовании данного средства: Часто:.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью следует снизить начальную рекомендованную дозу пре-парата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недоста-точностью класс С по классификации Чайлд-Пью нет. Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью лег-кой и средней степенью тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препа-рата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет. Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазо-ла ингибитор изофермента CYP2C9 и препарата Целекоксиб следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновре-менном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9: у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Целекоксиб с осторожностью, так как это может привести к накоплению высо-ких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, редко - тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек; очень редко - буллезные высыпания буллезный дерматит. Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто-беспокойство, сонливость; редко-спутанность сознания психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто-головокружение; нечасто-повышение мышечного тонуса. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто - периферические отеки; нечасто - ощущение сердцебиения; редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто - «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - фарингит, ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто - заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд в том числе генерализованный , кожная сыпь; нечасто - крапивница, экхимозы; редко - алопеция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекция мочевых путей. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - обострение аллергических заболеваний гиперчувствительность , гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия анафилактические реакции. Нарушения психики: редко - галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - васкулит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит; очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холе-статический гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке. Передозировка Симптомы: клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых по-бочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответ-ствующей поддерживающей терапии.
Применение целекоксиба не является альтернативой низких доз ацетилсалициловой кислоты для защиты ССС. У пациентов пожилого возраста с гиповолемией в т. Эти эффекты обычно обратимы. При одновременном применении целекроксиба и ингибиторов АПФ или АРА II у пациентов пожилого возраста с гиповолемией или имеющих нарушение функции почек следует следить за признаками ухудшения функции почек. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется проводить адекватную гидратацию. Следует контролировать функцию почек в начале сопутствующего лечения и периодически после него. Диуретики Клинические исследования, а также пострегистрационные наблюдения показали, что НПВС снижают натрийуретический эффект петлевых например, фуросемид и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. При одновременном применения целекоксиба и диуретиков рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет признаков ухудшения функции почек. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови. При одновременном применении целекоксиба и литийсодержащих ЛС рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития признаков токсичности лития. Метотрексат При одновременном применении НПВС и метотрексата возрастает токсическое действие метотрексата например, нейтропения, тромбоцитопения, нарушение функции почек. Целекоксиб не оказывает влияния на фармакокинетику метотрексата. При одновременном применении целекоксиба и метотрексата рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития токсичности метотрексата.
Целекоксиб капсулы 200 мг №10
Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений. Особые указания С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности - только в исключительных случаях. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов. В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.
Особенно нужно воздержаться от приема на третьем триместре беременности. В крайних случаях врач может назначить Целекоксиб, если женщине это жизненно необходимо. Не рекомендуется использовать таблетки в момент грудного вскармливания. Есть риск, что компоненты состава могут попасть в молоко.
Это приведет у опасной аллергической реакции у малыша и вызовет осложнения. Если есть необходимость в приеме Целекоксиба, тогда доктор попросит женщину прекратить грудное вскармливание. Читайте также: Противовоспалительные препараты для суставов: правила применения Правила хранения препарата Держать Целекоксиб нужно подальше от детей, чтобы не допустить приема таблеток внутрь. Старайтесь, чтобы на упаковку не попадали солнечные лучи или вода. Срок годности таблеток — не более 3 лет. Аналоги лекарства При индивидуальной непереносимости пациента к составу Целекоксиба, врач может назначить другой препарат.
Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола I раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол Было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентрации связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат Не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем назначить терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Лизиноприл В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо. Циклоспорин Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции.
Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболе-ваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых за-болеваний и факторов риска их возникновения. Однако абсолютная частота возникнове-ния сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеет-ся сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исход-ном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принима-ющих целекоксиб, его следует применять в минимальных эффективных дозах и мини-мально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой систе-мы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообра-щения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являть-ся заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осу-ществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих ослож-нений при применении НПВП наиболее высок у пациентов пожилого возраста, пациен-тов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих аце-тилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамне-зе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта яв-ляется одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоа-гулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Боль-шинство спонтанных сообщений о серьезных побочных реакциях с летальным исходом были отмечены у пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты ку-маринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан. Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальны-ми кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез Pg, у некото-рых пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с со-стояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Паци-енты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию по-чек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нару-шением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, у пациентов, принимающих диуретики, ингибиторы АПФ, APA II, и у пациентов пожило-го возраста. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с дегидратацией.
Целекоксиб-Виал - инструкция по применению
Одновременное применение однократной дозы целекоксиба и флуконазола 200 мг, сильнодействующего ингибитора CYP2C9, один раз в сутки, приводило к повышению значения Cmax целекоксиба в среднем на 60%, а значения AUC — на 130%. упаковка капсул целекоксиб 200 мг. Эффективность Целекоксиба обусловлена блокировкой образования простагландинов, которые провоцируют развитие воспаления, отека в больном месте и болевых ощущений. ЦЕЛЕКОКСИБ Капсулы 200мг №30(Вертекс). Применение Целекоксиб 200мг 10 шт. капсулы вертекс ао при беременности и кормлении грудью. В качестве лечения остеоартрита нужно принимать по 200 мг Целекоксиба один раз в день.
Целкокс (200 мг)
Целекоксиб выпускается только в виде пероральных капсул, которые принимают внутрь. К ним относятся и капсулы Целекоксиб, которые завоёвывают популярность своим эффективным воздействием. Купить Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт, можно на сайте и в наших аптеках Цена на Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт, ниже в нашем приложении Подробная инструкция по применению Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт.
Целекоксиб, капс. 200 мг №10
В исследовании Исследование результатов стандартного лечения по сравнению с целекоксибом (The Standard Care vs Celecoxib Outcome Trial, SCOT) были рандомизированы 7297 пациентов. Одна капсула 100 мг содержит: Действующее вещество: целекоксиб -100 мг. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Целекоксиб-Вертекс капсулы 200мг.
Целекоксиб, капсулы 200мг, 10 шт
Беременность и лактация: Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы: Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза: Врач назначит Вам минимально возможный короткий курс лечения в минимально эффективной дозе препарата.
Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме 400 мг. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи Рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день.
Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что одновременное применение це-лекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометор-фана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза, соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изо-фермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изо-фермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует сни-зить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодей-ствий между целекоксибом и метотрексатом. Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отноше-нии влияния на артериальное давление. У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации в том числе у паци-ентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции по-чек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ин-гибиторами АПФ, APA II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции по-чек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы.
В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном примене-нии этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть воз-можность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез Pg, они мо-гут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с цик-лоспорином. Диуретики: НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза Pg. Это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.
Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекок-сибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибен-кламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, прини-маемой в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантного действия на тромбо-циты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, приме-няемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина, индометацина, ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необхо-димо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодей-ствии целекоксиба и дигоксина.
Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-со-судистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Особые указания: Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действием, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск развития серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата.
Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения. Однако абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии.
Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
Наиболее тяжелые реакции со стороны печени чаще всего происходили в течение одного месяца с начала лечения. Если у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахаров, обратитесь к своему лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата. Капсулы дозировкой 100 мг содержат в составе краситель солнечный закат желтый Е 110, который может вызывать аллергические реакции. Другие препараты Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без предписания. Женщинам детородного возраста необходимо пользоваться эффективными средствами контрацепции. Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, полагаете, что можете быть беременны или планируете беременность, Вам необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом, перед тем как начать прием этого лекарственного препарата. Вам следует воздержаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами или выполнения других потенциально опасных видов работ при развитии данных явлений. Применение препарата Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит. Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений. Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба. При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами например, с препаратами кумарина возможно увеличение протромбинового времени.
Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. У пациентов пожилого возраста, обезвоженных в т. Обычно данные эффекты обратимы. Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.