Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов: эплеренон – активное вещество; микрокристаллическая целюлоза; лактозы моногидрат; гипромеллоза; натрия кроскармеллоза. Эплеренон блокирует связывание минералокортикостероидных рецепторов с альдостероном, который является ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и участвует в регуляции артериального давления и патогенезе заболеваний системы кровообращения. Список дешевых аналогов Эплепрес, сравнение цен в аптеках, популярные аналоги лекарства. Эплеренон (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(002173)-(РГ-RU).
Эплеренон-тева 50мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 25 мг x30. Ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой «Е25» на одной из сторон. Эплеренон 25 мг аналоги. ключевым гормоном. Аналоги и заменители препарата Эплеренон таблетки п/о плен. 50мг 30шт Поиск аналогов в аптеках. Доступные цены. Эплеренон-тева, таблетки, 50 мг ×30. покрытые пленочной оболочкой, Тева ФП, Израиль.
Как получить бонусы
- Инструкция
- зТХРРПЧЩЕ БОБМПЗЙ
- Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт.
- Эплепрес: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
Эплеренон: инструкция по применению
Эплеренон. Форма выпуска. таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов: эплеренон – активное вещество; микрокристаллическая целюлоза; лактозы моногидрат; гипромеллоза; натрия кроскармеллоза. купить в Москве и регионах по цене от 689 руб., инструкция по применению, описание, аналоги. Посмотреть все аналоги Эплеренон.
Эплеренон таб ппо 25мг №30
Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном - ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.
Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается с эритроцитами. Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, при участии изофермента CYP3A4.
Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Применение при беременности и кормлении грудью Сведений о применении при беременности нет. Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение у детей Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет.
Побочные действия Со стороны обмена веществ: часто - гиперкалиемия; нечасто - дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль, бессонница.
Инспра может способствовать развитию гиперкалиемии, что обусловлено механизмом действия эплеренона.
В связи с этим перед назначением препарата и при изменении дозы необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. При продолжении лечения контроль концентрации калия стоит проводить пациентам, относящимся к группе риска развития гиперкалиемии. К таковым относятся пожилые лица, больные сахарным диабетом и люди с почечной недостаточностью.
По этой же причине не рекомендуется после окончания курса лечения Инспрой принимать препараты калия. Уменьшение дозы эплеренона способствует снижению содержания калия в сыворотке крови. В ходе исследования было установлено, что одновременное применение гидрохлортиазида препятствует повышению уровня калия в сыворотке крови.
Также следует избегать сочетанного назначения препаратов, содержащих литий, такролимуса и циклоспорина. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Влияние эплеренона на психомоторные и когнитивные функции не изучалось, однако препарат может вызывать головокружение и обморок, поэтому во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с возможными опасными последствиями. Применение при беременности и лактации Данных о безопасности применения Инспры у беременных нет.
Препарат может быть назначен только в случаях острой необходимости, когда ожидаемая польза для женщины значительно превышает потенциальные риски для плода. Выделяется ли эплеренон с грудным молоком неизвестно, поэтому необходимо оценивать ситуацию индивидуально с врачом — стоит прервать грудное вскармливание либо воздержаться от назначения препарата. Применение в детском возрасте Опыт применения эплеренона у пациентов возрастной группы до 18 лет отсутствует.
Детям и подросткам назначать препарат не рекомендуется. При легких нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется. Поскольку в случае ухудшения состояния почек увеличивается степень гиперкалиемии, рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.
При нарушениях функции печени Тяжелые нарушения функции печени класс C по шкале Чайлда—Пью являются противопоказанием к применению Инспры. При нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекция начальной дозы эплеренона. Применение в пожилом возрасте Пациентам пожилого возраста коррекция начальной дозы препарата не требуется.
Вследствие возрастного снижения функции почек у пожилых людей повышается риск развития гиперкалиемии, особенно если имеются сопутствующие заболевания, которые способствуют повышению концентрации эплеренона в сыворотке крови — нарушения функции печени легкой или умеренной степени тяжести.
Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек см. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии.
Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и пожилых пациентов. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Альфа 1 -адреноблокаторы празозин, алфузозин. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен.
При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором P-gp.
Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента CYP3A4.
В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано см. Слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4.
При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов изофермента CYP3A4 рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, ЛС, содержащие зверобой продырявленный не рекомендуется см. На основании фармакокинетического клинического исследования, значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Передозировка Случаев передозировки эплеренона у человека не описано.
Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия. Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.
Пути введения Меры предосторожности вещества Эплеренон Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3 14 дней в среднем 7 дней после острого ИМ пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии.
Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализация по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса ФК хронической сердечной недостаточности ХСН в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.
Максимальная концентрация Cmax в плазме крови достигается примерно через 1,5 2 ч. Cmax и площадь под кривой «концентрация время» AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42 90 л.
Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин.
Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7 9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано.
Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Способ применения и дозировка Внутрь, независимо от времени приема пищи. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. Общие рекомендации Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона, в течение первой недели и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см.
Препараты, содержащие Эплеренон
Сравните Эплеренон непосредственно с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. Посмотреть все аналоги Эплеренон. Эплеренон 25 мг аналоги. 1 таблетка, покрытая оболочкой содержит 25 мг или 50 мг эплеренона.
Learn more about the selection of analogues
- Эплеренон Стада Показания
- Главное меню
- Эплеренон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг, 30 шт
- Наличие Эплеренон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг, 30 шт в аптеках Нижнего Новгорода
Аналоги: Эплеренон
Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенная потливость, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек; нечасто - пиелонефрит. Общие реакции: нечасто - астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто - повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина. Способ применения и дозировка Принимают внутрь. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Лекарственное взаимодействие Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия.
Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков. У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии.
Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста. С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано.
Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от времени приема пищи. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови. Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYНА Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется.
Одновременное применение с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено.
Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано.
Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя не рекомендуется. На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Особые указания Гиперкалиемия.
При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым больным с почечной недостаточностью см.
Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента CYP3А4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3А4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано см. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг см. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов изофермента CYP3А4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих зверобой продырявленный не рекомендуется см. Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Побочные действия Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия. Нарушения метаболизма и питания: часто - гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто - гипонатриемия, гипотиреоз. Психические расстройства: нечасто - бессонница. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок; нечасто - головная боль, гипестезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - инфаркт миокарда, выраженное снижение АД; нечасто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - фарингит.
Эплеренон таб ппо 25мг №30
Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Следует с осторожностью применять препарат Эплеренон у таких пациентов см. Пациенты с нарушением функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста см. Применение препарата Эплеренон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия в сыворотке крови рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью см. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению содержания калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек У пациентов с нарушениями функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от времени приема пищи. Для индивидуального подбора дозы можно применять дозировки 25 и 50 мг.
В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови. Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II ФК по классификации NYНА Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови см. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекции начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови см. Следует с осторожностью применять препарат Эплеренон у таких пациентов см.
Пациенты с нарушением функции печени Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста см. Применение препарата Эплеренон у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано см. Хранить в недоступном для детей месте.
Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано см.
При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг в сутки см. Антациды На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1,5-2 ч. Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42-90 л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4.
Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - гинекомастия. Общие и местные: нечасто - астения, недомогание. Лабораторные показатели: часто - повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови; нечасто - повышение концентрации креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто - пиелонефрит. Передозировка: Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия.
Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При выраженном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Взаимодействие: Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови см.
Циклоспорин, такролимус Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек см. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей.
Эплеренон таблетки покрытые пленочной оболочкой аналоги
Инструкция по применению для Эплеренон-Тева, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 30 шт. Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировок 25 мг и 50 мг). Эплеренон Канон таблетки покрытые плёночной оболочкой 25мг №30. Ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой «Е25» на одной из сторон.
Аналоги: Эплеренон
Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин.
Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1,5 - 2 часа. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4.
Особые указания Гиперкалиемия. При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым больным с почечной недостаточностью см. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлортиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Отмечено увеличение частоты гиперкалиемии у больных сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией, в связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Нарушение функции печени. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано. Индукторы CYP3А4. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий.
Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1,5-2 ч. Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42-90 л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Эплеренон Стада таблетки
Эплеренон таблетки 50 мг 30 штук (покрытые оболочкой). Список аналогов Эплеренон в России с таким же составом и действием. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон 25 мг, 50 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Инспра. ключевым гормоном РААС.
Эплеренон: инструкция по применению
Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Фармакодинамика Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3-14 дней в среднем 7 дней после острого ИМ пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализация по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет.
Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса ФК хронической сердечной недостаточности ХСН в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Сведений о применении эплеренона у беременных нет. Период грудного вскармливания Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Эффекты эплеренона на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучались.
Аналоги лекарства Медикамент «Эплеренон» имеет немного лекарств, которые схожи с ним по составу или по механизму воздействия на организм. Зачастую медицинские работники назначают следующие лекарства: «Эспиро»; «Верошпирон»; «Инспра». Доктора отмечают, что принимать самостоятельное решение по поводу изменения назначенного «Эплеренона» на лекарства-аналоги строго запрещено. Обусловлено это тем, что хоть медикаменты и имеют похожее воздействие или состав, у каждого из них есть свои побочные явления и противопоказания.
Самостоятельная замена лекарства может пагубно сказаться на состоянии здоровья и усугубить течение заболеваний. Верный медпрепарат и способ его дозирования определяет исключительно лечащий доктор после проведения требуемой диагностики. Частые вопросы Каков механизм действия эплеренона? Эплеренон является селективным антагонистом рецепторов минералокортикоидов, блокируя связывание альдостерона с его рецепторами. Это приводит к уменьшению задержания натрия и воды, а также к снижению выведения калия, что способствует уменьшению отеков и снижению артериального давления.
Для чего используется эплеренон? Эплеренон применяется для лечения сердечной недостаточности и гипертонии.
Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3—14 дней в среднем 7 дней после острого инфаркта миокарда пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой — смертность или госпитализация по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Средний период наблюдения — 21 мес. Первичная конечная точка — смерть от сердечно-сосудистых причин или госпитализация по поводу сердечной недостаточности.
Клиническая эффективность была продемонстрирована при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Фармакокинетика Всасывание и распределение. С max достигается примерно через 2 ч. С max и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — при дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Особые группы пациентов Возраст, пол и раса. Фармакокинетику эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучали у пожилых пациентов старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и находящихся на гемодиализе.
Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью и здоровых добровольцев. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных не показано. Сердечная недостаточность.
Обусловлено это тем, что хоть медикаменты и имеют похожее воздействие или состав, у каждого из них есть свои побочные явления и противопоказания. Самостоятельная замена лекарства может пагубно сказаться на состоянии здоровья и усугубить течение заболеваний. Верный медпрепарат и способ его дозирования определяет исключительно лечащий доктор после проведения требуемой диагностики.
Частые вопросы Каков механизм действия эплеренона? Эплеренон является селективным антагонистом рецепторов минералокортикоидов, блокируя связывание альдостерона с его рецепторами. Это приводит к уменьшению задержания натрия и воды, а также к снижению выведения калия, что способствует уменьшению отеков и снижению артериального давления. Для чего используется эплеренон? Эплеренон применяется для лечения сердечной недостаточности и гипертонии. Он также может использоваться для уменьшения риска смертности и госпитализаций у пациентов после инфаркта миокарда с сохраненной фракцией выброса. Полезные советы Перед началом приема эплеренона обязательно проконсультируйтесь с врачом и следуйте его рекомендациям. Читайте также:.